Perifériás opioid receptor agonisták

A motilitásgátlók rövid távú alkalmazásra alkalmasak szövődménymentes klinikai képpel járó hasmenés esetén. Ha vér van a székletben vagy lázas, a perisztaltikát gátló gyógyszerek nem alkalmazhatók. Ezenkívül nem alkalmasak terhesség vagy szoptatás alatti használatra.

A belekben való áthaladás lassításával fokozzák a bélből a folyadék felszívódását, ami azt jelenti, hogy a széklet szilárdabbá válik, és ritkábban kell üríteni.

loperamid

  • A loperamid (pl. Imodium) egy erős szintetikus hasmenés elleni gyógyszer orális használatra.
  • Közvetlenül kötődik a bélfal µ-opiát receptoraihoz, és a hatás gyors (1-3 órán belüli) fellépése és általában 40 óránál hosszabb ideig tartó hatás jellemzi.
  • A propulzív bélperisztaltika gátlása meghosszabbítja a bél tranzit idejét, és megnöveli az elektrolitok és a víz felszívódását.
  • A loperamid növeli az anális záróizom tónusát is, és így csökkenti az inkontinencia tüneteit és a székelési ingert.
  • Az öngyógyítást 48 órára kell korlátozni.
  • A felnőtt betegek 4 mg-os kezdő adagot kapnak, majd 2 mg-os adagot minden egyes laza széklet után. A maximális napi adag 12 mg.
  • A 12 évesnél idősebb gyermekek kezdő adagként 2 mg-ot kapnak, majd 2 mg-ot minden laza széklet után a maximális napi 8 mg-os adagig.
  • 2-12 éves gyermekek nem kezelhetők loperamiddal öngyógyítás részeként. Azonban orvosi rendelvényre és felügyelet mellett, testtömegtől függően adagolható.
  • Használata ellenjavallt két éven aluli gyermekeknél, nagyon magas láznál, valamint bélbetegségeknél, mint az ileus, a megacolon és a toxikus megacolon.

racekadotril

  • A loperamid alternatívája a kiválasztás gátló hatású, motilitást nem gátló racecadotril (Vaprino, DiaVerde), de Németországban ritkán használják.
  • A prodrug orális adagolás után gyorsan felszívódik, és hidrolízissel tiorfán aktív metabolitjává alakul. Enkefalináz inhibitorként ez késlelteti az endogén enkefalinok lebomlását, ezáltal meghosszabbítja és erősíti azok aktivitását.
  • Az enkefalinok gátolják a víz és az elektrolitok szekrécióját a bél lumenébe, ami a perifériás δ-opát receptorokon keresztül történik.
  • A loperamiddal ellentétben a racecadotril 3 hónapos kortól alkalmazható (de nem öngyógyítás részeként!).
  • A racecadotril adagja felnőtteknél napi háromszor 100 mg.
  • A 12 évesnél idősebb gyermekek naponta háromszor 30 mg-ot kapnak, lehetőleg orális rehidratációs terápiával együtt.
  • A hatás általában fél órán belül jelentkezik, és körülbelül 8 óráig tart.
  • Az öngyógyítást két kialakult széklet megjelenéséig folytatjuk, de nem haladhatja meg a 3 napot.
  • A loperamidhoz hasonlóan a racecadotril is csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél.

tanulmányi helyzet

  • Mind a loperamid, mind a racedakotril hatékonyságát kettős-vak, randomizált vizsgálatok igazolták.
  • A mozgékonyságot gátló loperamidhoz képest az elsősorban antiszekréciós hatású racecadotril nemcsak hatékonyabb, de jobban is tolerálható.
  • A racecadotril nem növeli a tranzitidőt, és kevésbé valószínű, hogy olyan mellékhatásokat okoz, mint a bakteriális kolonizáció, a hasi puffadás és a toxikus megacolon.
  • A racekadotril visszaélési potenciálja alacsonyabb, mint a loperamidé.
!-- GDPR -->